6周减重9.36%！通化东宝GLP-1/GIP双靶点受体激动剂（注射用THDBH120）减重适应症Ib期临床试验达到主要终点目标
日期：2025-02-11
作者：东宝
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通化东宝药业股份有限公司（以下简称“公司”）全资子公司东宝紫星（杭州）生物医药有限公司完成了一项关键Ib期临床试验并获得临床试验总结报告，研究结果显示达到主要终点目标。
此次临床研究结果达到主要终点目标是公司在GLP-1类创新产品研发上的重要进展，初步显示注射用THDBH120在超重或肥胖受试者中展现出良好的安全性与耐受性，同时具备优秀的药代动力学特征，并且能够显著降低受试者体重，这为目前正在推进的II期临床试验奠定了坚实的基础。
关键临床试验结果：
多次给药后安全性、耐受性良好，胃肠道不良反应特征与同类产品相似
肥胖受试者在接受1-1-2-4mg每周一次给药、2-4-6mg或2-4-8mg每两周一次给药后，治疗期末（首次给药后第4周或第6周）体重较基线变化的百分比分别为-7.38%、-8.03%和-9.36%
体重较基线降低≥5%的各组受试者比例分别为90%、100%、100%，其中2-4-8mg组超过一半的受试者（55.6%）体重较基线降低≥10%
对治疗结束后的受试者继续随访观察5~6周，发现体重降幅可维持或体重进一步降低，提示注射用THDBH120具有更长给药间隔的潜能
腰围、血脂、血糖、血压等其他代谢指标较安慰剂组也有明显改善
该产品是公司重点布局的减重药物，从2024年4月减重适应症 IND 获得批准，到2025年1月完成II期临床试验首例受试者给药仅用时8个月余，充分表明公司创新药研发能力与效率的提升，亦彰显公司在扩展内分泌代谢治疗领域上坚定的决心与信心。
近年来，全球肥胖人口数量不断增加，根据世界肥胖联盟（World Obesity Federation）公布数据，预计全球成年人超重及肥胖率（BMI≥25）将从2020年的42%增加到2035年的54%，全球超重及肥胖人数2035年将达到33亿。此外，肥胖不仅影响个体的生活质量，还与多种慢性疾病密切相关，如心血管疾病、糖尿病、高血压等，是全球第五大致死致残危险因素。随着肥胖人群的不断扩大，全球减重药物市场呈现出快速增长的态势。
作为一款创新减重药物，注射用THDBH120未来市场潜力巨大，其同类药品全球首款GLP-1/GIP双靶点受体激动剂——Tirzepatide上市后销售规模增长迅速。Tirzepatide糖尿病适应症产品（商品名：Mounjaro）于2022年先后获得FDA和EMA批准上市，并于2024年5月获得NMPA批准上市, 其减重适应症产品于2023年11月获得FDA批准上市（商品名：Zepbound），2024年7月获得NMPA批准上市。Tirzepatide为皮下注射给药，每周注射一次。根据礼来公司定期财报，其Tirzepatide 2024年全球销售额164.66亿美元（2023年：53.39亿美元），同比增长约208%。
公司注射用THDBH120作为一款GLP-1/GIP双靶点受体激动剂，同时覆盖糖尿病与减重两项适应症，市场需求潜力巨大。在未来的发展规划上，公司不仅会推进注射用THDBH120在减重适应症和糖尿病适应症的研发进度，而且还会进一步探索挖掘该药物在其他适应症方面的潜力。
关于注射用THDBH120（GLP-1/GIP双靶点受体激动剂）Ib期临床试验结果
公司在获得注射用THDBH120药物临床试验批准后，根据国内化学药品创新药相关指导原则，近日完成了一项“在中国肥胖受试者中评价注射用 THDBH120多次给药的安全性、耐受性、药代动力学特征和初步有效性的随机、双盲、安慰剂对照的Ib期临床研究”，研究结果达到了主要终点目标。试验结果显示，肥胖受试者的PK特征与健康受试者相似，半衰期与同靶点产品替尔泊肽相比明显延长。注射用THDBH120多次给药后安全性、耐受性良好，无受试者因不良事件终止用药或退出研究，胃肠道不良反应特征与同类产品相似，恶心、呕吐等不良事件均为1~2级。
肥胖受试者在接受1-1-2-4 mg每周一次给药、2-4-6 mg或2-4-8 mg每两周一次给药后，治疗期末（首次给药后第4周或第6周）体重较基线变化的百分比分别为-7.38%、-8.03%和-9.36%，与安慰剂相比，注射用THDBH120每周或每两周一次给药能显著降低体重（p＜0.01），且量效关系良好。体重较基线降低≥5%的各组受试者比例分别为90%、100%、100%，其中2-4-8mg组超过一半的受试者（55.6%）体重较基线降低≥10%。对治疗结束后的受试者继续随访观察5~6周，发现体重降幅可维持或体重进一步降低，提示注射用THDBH120具有更长给药间隔的潜能。同时研究还观察到腰围、血脂、血糖、血压等其他代谢指标较安慰剂组也有明显改善。注射用THDBH120用于肥胖患者治疗显示出良好的获益-风险比，支持进入下一阶段临床开发。
关于注射用THDBH120（GLP-1/GIP双靶点受体激动剂）
多重激动协同作用和长效是多肽类药物降糖适应症的主流研发趋势。注射用THDBH120是公司重点在研的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体和葡萄糖促胰岛素分泌多肽 (GIP) 受体双靶点激动剂，属于一类创新药。其将GLP-1和GIP这两种促胰岛素的作用整合至一个多肽单分子中，且通过分子设计进一步提高代谢稳定性，发挥协同促进的血糖控制、体重减轻以及调节脂质代谢等功能，满足单一分子靶点或复方制剂治疗效果不佳的糖尿病患者的临床需求，有望成为更长效的治疗糖尿病和肥胖的重磅药物。
